枸櫞酸舒芬太尼綠色合成工藝優(yōu)化

摘要： 目的 優(yōu)化枸櫞酸舒芬太尼的綠色合成工藝。方法 以N-叔丁氧羰基-哌啶酮、苯胺及2-(2-噻吩)乙醇為原料，經(jīng)Bargellini、酯化、還原、甲基化、脫保護、磺?；?、N-烷基化、?；磻檬娣姨?，最后經(jīng)成鹽得枸櫞酸舒芬太尼。結果 優(yōu)化后的綠色合成工藝避免了使用劇毒試劑氰化物及鈀炭加氫脫芐基工藝，終產(chǎn)品的純度可達99.5%以上。結論 優(yōu)化后的枸櫞酸舒芬太尼合成工藝，原料廉價易得... （共5頁）