巴瑞替尼的合成研究

摘要： 目的 ：改進(jìn)Janus激酶抑制劑（JAKi）巴瑞替尼（baricitinib, 1）的合成工藝。方法 ：3-(氰基亞甲基)氮雜環(huán)丁烷-1-甲酸叔丁酯（2）脫Boc得到中間體2-(3-氮雜環(huán)丁基亞基)乙腈鹽酸鹽（3），再經(jīng)磺?；磻?yīng)得到2-[1-(乙基磺?；?-3-氮雜環(huán)丁亞基]乙腈（4），再發(fā)生邁克爾加成反應(yīng)得到1-(乙基磺?；?-3-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2... （共4頁）