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二氫乳清酸脫氫酶抑制劑BAY2402234的新合成工藝及手性質(zhì)量控制

中國醫(yī)藥工業(yè)雜志 頁數(shù)： 6 2023-05-05
摘要： 文章闡述了制備二氫乳清酸脫氫酶抑制劑BAY2402234的新方法。以芐氧基乙酸乙酯為原料，肼解后與異氰酸乙酯發(fā)生親核加成，并在堿性條件下閉環(huán)得5-[(芐氧基)甲基]-4-乙基-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮(3),3經(jīng)2步親核取代、三氯化硼脫除芐基、羥基縮醛化得到關(guān)鍵中間體4-[4-乙基-5-氧代-3-[[(四氫-2H-吡喃-2-基)氧基]甲基]-4,5-二氫-1... （共6頁）

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