5.3.1水解反應[2,8]肝素的糖苷鍵不易被酸水解,O-硫酸基對酸水解相當穩(wěn)定,尤其是溫度低時,但N-硫酸基對酸水解敏感。肝素在溫熱的稀酸中會失活。溫度越高,pH越低,失活越快。在堿性條件下,N-硫酸基相當穩(wěn)定。0.2%肝素鈉在1mol/L氫氧化...[繼續(xù)閱讀]

    肝素制品注射劑調(diào)pH7～8,加入0.15%氯化甲酚可保持較好的穩(wěn)定性,4℃保存能保持效價15年,室溫保持7年以上;37℃保持6～8年。pH降至6以下,則穩(wěn)定性顯著下降[13]]。高壓滅菌后含肝素50U/50mL的氯化鈉溶液,室溫放置1年仍能保持足夠的抗凝活...[繼續(xù)閱讀]

    肝素是廣泛存在于一些哺乳動物臟器中的硫酸氨基葡聚糖,屬糖胺聚糖(GAG)類產(chǎn)品,與金屬離子結合成鹽。目前臨床上使用的肝素主要來源于豬小腸黏膜、豬肺或牛肺[1-5]。研究表明肝素是由L-艾杜糖醛酸(IdoA)、D-葡萄糖醛酸(G1cA)和α-...[繼續(xù)閱讀]

    目前,肝素的提取主要有酶解提取、鹽解提取、酶解與鹽解提取相結合、樹脂離子交換等制備工藝。市場上銷量較多的肝素產(chǎn)品主要有粗品級、無蛋白級和精品級,其中精品級肝素又分為外用級和注射級。相對精品級而言粗品級和無蛋...[繼續(xù)閱讀]

    肝素鈉的提取制備主要采用鹽解、酶解、樹脂離子交換相結合的方法,雖然一些文獻分別對鹽解與酶解工藝進行過相關研究,但是獨立的鹽解-離子交換和酶解-離子交換工藝均不能使肝素與雜蛋白得到較好的分離,難以取得理想的效果。...[繼續(xù)閱讀]

    6.4.1工藝路線6.4.2工藝過程(1)新鮮或冰凍的牛(羊、豬)肺等融化后,剪去氣管及結締組織,反復沖洗,去除血液和污物,置絞肉機中絞碎,制成肺漿,加1.5倍量的水稀釋,調(diào)pH8.0。(2)酶解加1%胰漿,緩慢升溫至40～45℃,保溫攪拌3h,維持pH8.0。(3)鹽解...[繼續(xù)閱讀]

    6.5.1工藝路線6.5.2工藝過程海鞘去除被囊,切成小片,4℃丙酮中浸泡24h脫水。干體(1g)用20mL含100mg木瓜蛋白酶,5mmol/LEDTA和5mmol/L半胱氨酸的pH5.50.1mol/L醋酸鈉緩沖液于60℃酶解24h,離心,所得沉淀用木瓜蛋白酶做相同處理,重復兩次。第3次酶解...[繼續(xù)閱讀]

    6.6.1羊血漿法將肝素鈉標準品和供試品分別配制成一定濃度的溶液,按要求分別向標準液和供試液中依次加入一定量羊血漿和氯化鈣溶液,混合均勻后靜置于37℃水浴中鈣化一定時間后,觀察標準液和供試液的凝固情況,以此來確定供試品...[繼續(xù)閱讀]

    我國是肝素生產(chǎn)大國,隨著技術的積累和更新,肝素整體產(chǎn)業(yè)逐步提升,憑借國際市場對肝素類藥物需求持續(xù)增長的機遇,國內(nèi)優(yōu)秀生產(chǎn)企業(yè)不斷提高生產(chǎn)技術和研發(fā)投入,制備出高品質(zhì)肝素產(chǎn)品。生產(chǎn)工藝的設計和實施,宜根據(jù)產(chǎn)品的要...[繼續(xù)閱讀]

    肝素作為抗凝藥物,自20世紀30年代中期幾乎同時在北美和北歐進入臨床應用以來,迄今已歷經(jīng)80個年頭。隨著肝素及多種低分子肝素(lowmolecularweightheparin,LMWH)的成功研發(fā)和臨床應用,肝素臨床用藥需求不斷增長,肝素產(chǎn)業(yè)鏈規(guī)模日趨擴張...[繼續(xù)閱讀]